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O ácido γ-aminobutírico (GABA) é um dos principais neurotransmissores
O ácido γ-aminobutírico (GABA) é um dos principais neurotransmissores inibitórios do sistema nervoso, com implicações sobre o controle do ciclo sono-vigília, controle de respostas de defesa e ajuste de respostas excitatórias em geral. Sobre o potencial terapêutico de substâncias que modulam a transmissão GABAérgica
Assinale a alternativa CORRETA:
A)Embora os “compostos Z” não sejam quimicamente relacionados aos benzodiazepínicos, o flumazenil é um antagonista capaz de reduzir e/ou reverter os efeitos tanto de benzodiazepínicos quanto dos “compostos Z”, em casos de intoxicação.
B)Os “compostos Z” (como o zolpidem) atuam seletivamente em sítios benzodiazepínicos de canais GABAA contendo a subunidade α2. Como essa subpopulação de canais tem expressão preferencial em regiões encefálicas relacionadas ao controle do sono (como o hipotálamo), o efeito hipnótico dessa classe de fármacos é pronunciado, diminuindo a latência para o sono.
C)A meia-vida reduzida do clonazepam torna esse benzodiazepínico um fármaco de escolha no tratamento da insônia, desde que seu uso seja agudo para minimizar o risco de abuso e dependência.
D)O baclofeno é um agonista seletivo de canais GABAB, permeáveis a cloreto (Cl - ). Embora a distribuição desse receptor seja significativa na medula espinal, justificando o efeito relaxante muscular desse fármaco, a presença desses canais também no encéfalo pode exacerbar condições psiquiátricas pré-existentes em pacientes que utilizem esse composto.
E)O midazolam está entre os benzodiazepínicos de meia-vida mais longa, tornando seu uso preferencial como adjuvante anestésico por conta do seu efeito sedativo e ansiolítico.
Solução
Alternativa correta: A)Embora os “compostos Z” não sejam quimicamente relacionados aos benzodiazepínicos, o flumazenil é um antagonista capaz de reduzir e/ou reverter os efeitos tanto de benzodiazepínicos quanto dos “compostos Z”, em casos de intoxicação. De acordo com o gabarito AVA.
A alternativa correta é a letra A porque ela descreve corretamente a ação do flumazenil, um antagonista competitivo dos receptores GABAA no sítio de ligação dos benzodiazepínicos. Mesmo que os chamados "compostos Z" (como zolpidem, zaleplona e zopiclona) não sejam estruturalmente benzodiazepínicos, eles se ligam ao mesmo sítio modulador no receptor GABAA, principalmente na subunidade α1, exercendo efeitos sedativos e hipnóticos.
Por atuarem no mesmo sítio, tanto os benzodiazepínicos quanto os compostos Z podem ter seus efeitos revertidos pelo flumazenil, que se liga competitivamente ao receptor e bloqueia a ação desses fármacos. Isso é especialmente importante em casos de superdose ou intoxicação, quando é necessário antagonizar rapidamente os efeitos sedativos excessivos que podem levar à depressão do sistema nervoso central.
As demais alternativas contêm erros conceituais, como confundir subunidades do receptor GABAA, atribuir incorretamente propriedades farmacocinéticas a certos benzodiazepínicos (como o clonazepam e o midazolam), ou descrever incorretamente a farmacodinâmica de fármacos como o baclofeno. Por isso, a única alternativa precisa e alinhada com a farmacologia atual é a letra A.
Assuntos: Farmacologia , Neurofisiologia , Psicofarmacologia
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